桂枝茯苓丸首见于张仲景《金匮要略·妇人妊娠病脉篇》，是为妇人妊娠宿有癥病而致漏下不止而设。具有下其瘕，化瘀生新，调和气血之功效。《金匮要略》中说：“妇人素有癥病，经断未及三月，而得漏下不止，胎动在脐上者，为癥痼害。妊娠六月动者，前三月经水利时，胎也。下血者，后断三月，衃也。所以血不止者，其癥不去故也，当下其癥，桂枝茯苓丸主之”。
桂枝茯苓丸的原方药为桂枝，茯苓，牡丹（去心），桃仁（去皮，尖），芍药。上五味，末之，炼蜜和丸，如兔屎大，每日食前服一丸，不知，加至三丸。张仲景创立的桂枝茯苓丸，我们可以看到里面有活血祛瘀的药物，故后世对此方证存有争议，一种意见认为此方证是鉴别癥病和妊娠，用此方化瘀消癥而保胎。一种意见认为此方证是素有癥病的妇人妊娠的证治，此方是消癥去胎的，而不是保胎的。无论是去胎，还是保胎，这个问题，大家也可以讨论，但其消癥去瘀的作用是可以肯定地，读完此文，也可发表自己的意见。
癥痼就是腹中积久未消的痞块。衃，又被称为衃血，是凝聚成紫黑色的瘀血。妇女素有癥病，但其不影响怀孕的情况下也可怀孕，按常理说妊娠五六个月开始见胎动，而经停不到三个月，是不会有胎动的，更不会胎动在脐上，其胎已被癥所害，胞失所养，胎气不安，挟冲脉之气上逆于脐上，然此处的胎动，是原有的癥病影响妊娠而导致的一种病理表现，前三月经水顺利为受孕，不到三月而得漏下不止，血中夹有瘀血块，可断为癥病所引起的下血。治病当求其本，法当消癥止血，桂枝茯苓丸，即可缓消癥结，又可化瘀止血。
治疗妊娠病，一般是禁用活血化瘀药的，我们看桂枝茯苓丸中，桃仁，丹皮都具有活血的作用，这是张仲景遵循《*帝内经》中“有故无殒，亦无殒也”。有病则病受之的原则。开创了活血化瘀安胎法的先河。若因病而损胎，先治其病，病去而胎安，癥积瘀血阻滞胞中，阻碍血行养胎，而致胎动不安，胎漏者，可用活血化瘀之法，祛瘀而安胎，在去病的同时，不能伤胎元，故用药选用行血消癥的非峻疠之品，而且是以丸药缓治，在用量上也先以小量渐增，法当缓治，其用意全在保胎元，可见张仲景用药的谨慎之处。
《金匮要略论注》说：“药用桂枝茯苓丸者，桂枝芍药一阴一阳，茯苓，牡丹皮一气一血，调其寒温，扶其正气，桃仁以破恶血，消癥瘕，而不嫌伤胎血者，所谓有病则病当之也”。《金匮要略浅注补正》中说：“血不止者，其癥不去，必害其胎，去其癥即所以安其胎，故曰当下其癥。主以桂枝茯苓丸者，取桂枝通肝阳，芍药滋肝阴，茯苓补心气，丹皮运心血，妙在桃仁监督其间，领诸药直抵于癥痼而攻之，使瘀血去而新血无伤。瘀既去则新血自能养胎，虽不专于养胎，而正所以安胎也”。这些都证明了桂枝茯苓丸是去癥养胎的，确定无疑。
方中桂枝性温味辛，能通血脉消淤血，又能利小便、助气化而行津液。淤血内停必伴有痰湿阻滞，用茯苓渗湿利尿，化痰行水，补脾安胎。桂枝茯苓合用，以加强化淤消癥的力量。丹皮、桃仁能活血化瘀消癥。芍药缓急止痛，安胎。白蜜能缓和诸药破泄之力。诸药相合，共奏活血化瘀，缓消癥块的效力。本方以桂枝茯苓命名，意在启迪人们要深入理解淤血块的形成及本方药物配伍的深刻含义。淤血块的形成与气、血、痰、湿有着密切的关系。气滞、血瘀、痰凝湿阻等，都是形成块的基本病理变化，相互影响，互为因果，这就是为什么本方以桂枝茯苓为主药而命名此方。
总之，本方治疗妇人素有疲块，导致妊娠胎动不安，漏下不止的病证，属缓消之剂。后世应用本方，不仅限于妊娠。凡妇人经、胎、产的疾病，凡属瘀血阻滞胞宫者，皆可使用此方。现代医学用桂枝茯苓丸加减治疗的病症更广泛，涉及的病种有内、外、妇、五官、皮肤等科病症。但考究其中医辨证，多与淤血有关，以妇科病症为主。常用于治疗子宫内膜炎、附件炎、月经不调、痛经、流产后阴道出血、子宫肌瘤、宫外孕、卵巢囊肿、不孕症，胎死腹中等。也有用于非妇科病症者，如术后肠粘连、甲状腺肿、前列腺肥大、肝脾肿大等属于血瘀湿阻病证的人。
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