桂枝为樟科植物肉桂的干燥嫩枝，《神农本草经》记载其“味辛，温。主上气咳逆结气，喉痹吐吸，利关节，补中益气，久服通神、轻身、不老”。桂枝疏肝功效的记载首见于陶弘景《名医别录》，谓牡桂治“胁风胁痛，温筋通脉”，桂“利肝肺气”。
《吕氏春秋》云：“桂枝之下无杂木”，《雷公炮炙论》云：“桂钉木根,其木即死”。此外，张锡纯《医学衷中参西录》曰：“桂枝花开于中秋，是桂之性原得金气而旺，且味辛属金，故善抑肝木之盛而使不横恣又善降敛诸逆气；而桂之枝形如鹿角，直上无曲，故又善理肝木使之条达也”。可见，从桂枝的生长习性和形态上来看，其有疏肝平肝之效。
临证遇肝气不舒或肝气横逆之时，常用柴胡、香附、青陈皮等药物，如柴胡疏肝散、四逆散，但亦有不效者，而桂枝性善疏肝平肝，善逐肝风，配伍应用，常能获良效。《素问·脏气法时论篇》云：“肝欲散，急食辛以散之”，*元御《长沙药解》曰：“桂枝温散发舒，性与肝合，入肝家而行血分……最调木气……入肝胆而散遏抑。”《金匮要略·胸痹心痛短气病脉证并治第九》云：“胸痹心中痞，留气结在胸，胸满，胁下逆抢心，枳实薤白桂枝汤主之”。其证因胸中气结上下不通，肝郁不舒，桂枝既能上通心阳，又能疏肝平肝以散胸中郁气。宋代医家亦重视桂枝理肝之功，常以桂枝配伍治疗肝气不利之胁痛，如《普济本事方·卷七》载有桂枝散，治因惊伤肝，胁骨里疼痛不已。方以枳壳配伍桂枝，桂枝（去皮，不见火）15g，枳壳（小者，去瓤，麸炒*）30g，研为细末，每服6g，空腹时用生姜、大枣煎汤调下。其中桂枝辛温畅达肝气，枳壳辛、苦，甘，微寒，能入肝破结散气。桂枝得枳壳则疏肝之力益增，枳壳得桂枝则开结能力更强。
明清时期，医家更加重视桂枝的疏肝功效并有所发挥。《本草备要》言：“胁风属肝，桂能平肝”；《本草求真》进一步解释道“桂枝，其体轻，其味辛，有升无降，故能入肺而利气，胁风本属于肝，凡治胁风之症，当用桂枝入肝以平”。张锡纯比较了柴胡和桂枝在理肝方面的不同，柴胡理肝之力优于桂枝，能疏肝气之郁，但却不能平肝木横恣，故对于肝气郁结又兼见肝木横恣他脏者，桂枝更为适宜。在应用桂枝疏肝解郁功效时，常用桂枝尖，“古人用桂枝,惟取当年生嫩枝”，嫩枝得初春少阳生发之气，与肝木同气相求。并且桂枝疏肝之用量宜小，因肝为将*之官，其性刚强，应以缓柔之力轻拨木抑，取少量桂枝尖使肝木之性条达，从而达到疏肝解郁之功效。此外，张锡纯认为桂枝有一妙用即升降之性皆备，其不但为升肝之要药，又为降胃之要药。《医学衷中参西录·治气血郁滞肢体疼痛方》中之升降汤、培脾舒肝汤皆用桂枝理肝气、舒肝郁，并有医案说明之。*元御先生也极重视桂枝的平肝疏肝作用，认为桂枝“味甘、辛，气香，性温。入足厥阴肝、足太阳膀胱经。入肝家而行血分，走经络而达营郁，善解风邪，最调木气，升清阳脱陷，降浊阴冲逆”，《长沙药解》言“若木郁不能疏泄，宜加桂枝，以达木气”。*元御在《四圣心源》中应用桂枝平肝疏肝降肝气的方剂非常之多，如金鼎汤、玉池汤、天*汤、达郁汤等。在其提出的以中焦为“枢轴”的中气（脾胃）及四维（心肺肝肾）构成的一气周流模型中，桂枝是常用的疏肝药物。
左右为阴阳之道路，人体之气，阳从左而升，阴从右而降。肝属木，应春季，在人之体为阳生之始，主生主升。
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